下述规律有助于理解SSRI和其他的新型抗抑郁药影响5-羟色胺(5-HT)系统的具体机制。突触前5-HT阻滞导致更多的5-HT去刺激大量的突触后5-HT受体。5-HT1受体的兴奋有抗抑郁和抗焦虑作用。5-HT2受体的兴奋引起焦虑不安，失眠和性功能障碍，受体阻滞则有减轻抑郁的效用。5-HT3受体兴奋伴有恶心和头痛，阻滞会缓解恶心症状。

通过在突触前阻止5-HT的再摄取，SSRI最后可导向更有效的中枢5-HT功能。它们缺乏抗胆碱能，抗肾上腺和心脏传导效应。尽管SSRI对5-HT系统有选择性，但它们对不同的5-HT受体没有特异性。因此，5-HT1兴奋有抗抑郁和抗焦虑作用，而5-HT2和5-HT3兴奋只有普通SSRI的不良反应，如恶心，焦虑，失眠，头痛，坐立不安和性功能障碍。因此，SSRI似乎很矛盾，兼有缓解和引发焦虑两种作用。在最初几个月里，特别是应用氟西汀时，可发生厌食；体重下降对超重和贪食症患者不无益处。镇静作用极小甚至根本不存在，但有些患者在治疗的最初几周内白天也会昏昏欲睡。3%～4%的患者会出现激越，这时必须停药。极少数情况下有静坐不能表现(是否因为多巴胺活动微弱？)最普遍的不良反应关乎性功能(如性欲减退，难于达到性高潮)，约有1/3以上的患者出现相关症状。部分患者为缓解抑郁可以接受这些不良反应，但1/10的患者请求改用其他品种的抗抑郁药。其他不良反应还有腹泻和头痛。药物的相互作用并不常见。SSRI超量没有危险，治疗剂量变化幅度很大，应用相对方便，几乎无调整剂量的必要(氟伏草胺除外)。这些药物的成功应用使得患者广泛认同以抗抑郁药物治疗抑郁症。

在其他杂环类抗抑郁药无效的与抑郁相关的病症中，包括心境恶劣，非典型抑郁，季节性抑郁，强迫症，社交恐怖，贪食症，经前期综合征以及可能的边缘性人格障碍，也必须应用SSRI。

尼法唑酮主要阻滞5-HT2受体，还可抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。有抗抑郁和抗焦虑效果，但不会影响性功能。由于尼法唑酮还阻滞5-HT3受体，所以患者也不会有恶心症状。和大多数抗抑郁药不同，尼法唑酮不会抑制REM睡眠，保证充分睡眠。但是，长期应用特非那定或阿司咪唑可导致严重心率失常。

曲唑酮是一种和尼法唑酮有关的抗抑郁药，

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