它阻滞5-HT2受体，但它不能抑制突触前5-HT的再摄取。可导致阴茎异常勃起(比例为0.1%)，应用尼法唑酮尚未有此报道。和尼法唑酮不同，曲唑酮是一种α1-去甲肾上腺能阻滞剂，会引起体位性低血压。会引起过度镇静，因此它用于抗抑郁的剂量(＞400mg/d)存在上限。最普遍的用途是小剂量应用曲唑酮(50～100mg睡前)以消减SSRI引起的失眠。

米他扎品阻滞α2-肾上腺素自动受体以及5-HT2，5-HT3受体。引起的作用是5-HT功能更有效，而没有性功能障碍和恶心的不适。对心脏功能也没有不良反应，与药物代谢肝酶只有极小的相互作用，除开因H1(组胺)调谐引起的镇静与体重增加以外，患者对米他扎品的耐受性普遍良好。

在1990年以前，杂环类抗抑郁药是治疗抑郁症的常规用药，包括三环类(叔胺阿米替林和米帕明和它们的仲胺代谢物去甲替林和去甲咪嗪)，修饰三环类和四环类抗抑郁药。这些药物主要在短期内通过阻滞突触间隙内的再摄取，使去甲肾上腺素和5-HT得以增加。长期应用可以向下调节突触后膜上的β1-肾上腺素受体，这可能是它们发挥抗抑郁效应最常规的机制。和SSRI一样，杂环类抗抑郁药对65%的临床抑郁症患者有效。尽管统计数据相等，但许多医生相信这些药物在治疗忧郁症以及住院的抑郁症患者时比SSRI有独到之处。

杂环类抗抑郁药的大多数不良反应源自它们的毒蕈碱阻滞作用和α1-抗肾上腺素作用。因此大多数杂环类药不适于有心脏病的患者应用。即使很小的剂量也可引起心动过速和心脏传导功能的奎尼丁样效应。去甲咪嗪可诱发严重的儿童心率不齐。杂环类抗抑郁药可导致体位性低血压，因此骨质疏松症，皮层动脉硬化和缺血性心脏病患者禁用。其他常见的不良反应还有视力模糊，口干，心动过速，便秘和排尿困难(仲胺类三环抗抑郁药的不良反应最小)。镇静是否应该算一种不良反应，应视病人是否需要促进睡眠而定，它主要来源于5-HT2和组胺受体的阻滞作用。有些患者出现体重过度增加。除开阿莫沙平以外，杂环类抗抑郁药几乎没有对多巴胺(D2)受体的阻滞作用。HCA引起的行为毒性症状(兴奋，意识模糊，幻觉或过度镇静)尤易发生于有器质性脑病的老年患者。所有的杂环类抗抑郁药，特别是马普替林和氯丙咪嗪，可以降低抽搐的阈值。

万拉法新和三环类抗抑郁药一样，兼有5-HT和去甲肾上腺素的作用机制，

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