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。是一种比较安全的广谱抗抑郁药。临床主要用于治疗内因性、反应性及更年期抑郁症,亦可用于疾病或精神因素引起的焦虑抑郁症的患者。此外还可用于伴有抑郁、激越行为障碍的儿童及夜尿者。 用法和用量: 口服路滴美-盐酸马普替林片:开始每日75~150mg,分2~3次服用,以后可渐增至每日225~300mg,分2~3次服。维持量每日75~150mg。静脉滴注:25~50mg,每日1次,于2~3小时内滴完。儿童遗尿可在就寝前30~60分钟给予25~50mg。 体内过程: 口服、注射均可迅速吸收,分布至全身各组织。给药后约在9~16小时血药浓度达峰值,t1/2为43~58小时。血浆蛋白结合率为88%。主要在肝内代谢,原型药57%经尿排出,30%从肝汁排出。 不良反应和注意: 治疗初期可出现疲乏以及抗胆碱能反应。偶见一过性低血压、房室传导阻滞。大剂量可引起癫痫发作。严重心、肝、肾功能不全者、青光眼及前列腺肥大者慎用。有癫痫病史者及哺乳妇女禁用。 配伍禁忌: 不能与单胺氧化酶抑制剂同时服用。 制剂和规格: 片剂:25mg/片、50mg/片、75mg/片。注射液:25mg/2ml。滴剂:每瓶2%(50ml)。
路滴美 正式品名:盐酸马普替林片 商品名:路滴美 英文名:Maprotiline Hydrochloride Tablets 性状 本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后,显白色。 药理作用 本品系四环类抗抑郁药,能阻止中枢神经突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,具有解除精神迟滞作用,从而达到抗抑郁的效果,消除忧郁情绪。其抗胆碱作用比三环类抗抑郁药弱。
药代学 一次口服50毫克马普替林后,8小时之内,其血药浓度高峰为48-150毫微摩尔/升(13-47毫微克/毫升)。多次口服马普替林每日150毫克,无论每日用药一次或分三次服用,在治疗的第二周均可达到稳态血药浓度320-1270毫微摩尔/升(100-400毫克/毫升)。 马普替林在血和血浆之间的分隔系数是1.7。脑脊液中活性物质浓度约为敌国清中的2-13%。在治疗浓度或更高的血浆浓度下,其蛋白结合率为88-89%。其表观分布容积为23升/公斤体重。 马普替林从血中清除的半衰期平均为43小时(范围27-58小时)。
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