、毒理、药代动力学和临床研究文献已有报道，现将有关内容简要总结如下： 1．药理作用[4]

临床前研究表明盐酸奈法唑酮抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。盐酸奈法唑酮有毫摩尔浓度下结合5-HT2受体，是该受体拮抗剂。同时盐酸奈法唑酮也能拮抗α1-肾上腺素受体，可联合治疗体位性低血压。体外试验表明盐酸奈法唑酮对下列受体几乎没有亲和力：α2、β-肾上腺素，5-HT1A，胆碱能，多巴胺，苯二氮卓。 2．药代动力学[4]

奈法唑酮盐酸盐吸收迅速、彻底。但由于在体内广泛代谢，因而其绝对生物利用度很低，约为20%。血药浓度峰值出现在1小时，生物半衰期为2~4小时。奈法唑酮及其药理相关代谢物——羟基奈法唑酮的剂量和时间关系均显非线性动力学特征。盐酸奈法唑酮广泛分布于各组织中，包括中枢神经系统（CNS）。人体中盐酸奈法唑酮的分布容积为0.22~0.87L/kg，血浆蛋白结合率高（>99%）。 奈法唑酮经口服通过n-脱烃作用，脂肪族和芳香族羟基化，主要代谢为三种产物（羟基奈法唑酮（HO-盐酸奈法唑酮）、间氯苯哌嗪（mCPP）和三唑二酮）。其中不到1%以原形药物形式排泄到尿中。 3．临床疗效[4]

在重症抑郁症门诊病人中开展了为期6~8周的双盲安慰剂和/或活性药物对照试验研究，结果显示盐酸奈法唑酮较安慰剂明显有效，其疗效至少与丙咪嗪相等。Ⅱ期和Ⅲ期临床试验数据分析表明盐酸奈法唑酮的有效日剂量为300~600mg。对于伴有焦虑和激越症状的抑郁、伴有或不伴有忧郁症的轻-重度抑郁、初发或复发抑郁，盐酸奈法唑酮和丙咪嗪均较安慰剂明显有效。在双盲安慰剂对照试验研究中已证明连续使用盐酸奈法唑酮治疗1年，其疗效是确定的。最新数据资料显示，在持续使用盐酸奈法唑酮治疗抑郁的过程中，盐酸奈法唑酮可有效地抑制抑郁复发。用盐酸奈法唑酮（100~600mg/day）进行单盲法治疗16周，131名患者随机服用安慰剂或盐酸奈法唑酮（服用盐酸奈法唑酮者多持续服用9周）。盐酸奈法唑酮组较安慰剂明显降低抑郁的复发率（分别为1.6%和14%；p≤0.01）。结果显示盐酸奈法唑酮治疗抑郁复发的风险为安慰剂治疗的1/10。由于缺乏疗效而中断治疗者，盐酸奈法唑酮治疗组较安慰剂对照组明显降低（二者分别为14%和29%；p≤0.05）。对于重症抑郁门诊病人的短期双盲研究已证明盐酸奈

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