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凝血酶原时间,部分促凝血酶原激酶时间或INR增大。 包装:缓释胶囊 75mg*16粒,28粒,150mg*14粒,28粒。 制造商:惠氏-白宫制药
博乐欣 【通用名称】 venlafaxime,万拉法新 【异 名】 Effexor,Efexor 【化学名称】 (±)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)-乙基]环已醇 【药理作用】 本品是一种不同于其他抗抑郁药物的具有独特化学结构和神经药理学作用的新型抗抑郁药,属5-羟色胺(5-HT)-去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂,通过显著抑制5-HT和NE的重摄取而发挥抗抑郁作用,其抗抑郁效能较三环类(TCAS)抗抑郁药强或相似,单次或多次给药均可降低由异丙肾上腺素刺激大鼠松果体而产生的cAMP浓度,起效快,而TCAs则需长期给药才有此效能。同时对多巴胺(DA)的重摄取也有轻微抑制作用。本品对单胺氧化酶无抑制作用,与胆碱能、组胺能、肾上腺能等受体无亲和力,因而没有与这些受体相关的镇静、口干、便秘、尿潴留及视物模糊等不良反应。 【药代动力学】 口服后从胃肠道吸收,并经首过效应在肝脏中由细胞色素P450ⅡD6酶代谢,主要代谢产物为O-去甲基万拉法新(ODV),其抗抑郁作用与母体药相似。本品与ODV各项药动学参数分别为达峰时间为(1.7±0.5)及(2.1±0.8)h,分布容积为(7.5±3.7)及(5.7±1.8)L/kg;消除半衰期为(4.9±2.4)及(10.6±2.4)h;血浆蛋白结合率为(27±2)%及(30±12)%。健康受试者服用75mg约2h后其血浆浓度达0.1μg/L。本品主要经肾消除,原形药在尿中仅4.7%,代谢产物ODV为56%。肝硬化和肾衰患者单次服药后其母体药物及主要代谢物ODV总体清除率分别降低55%和33%,消除半衰期显著延长。 【适应证】 适用于各种抑郁症,包括神经衰弱症、各种疾病伴发的抑郁状态、焦虑症、恐怖症、妇女经前综合征、儿童多动症、慢性疲劳综合症及慢性疼痛、失眠等。 【用法与用量】 推荐起始剂量为75mg/d,分2~3次服用。可酌情逐渐增加剂量至最大剂量375mg/d,分3次服。有自杀倾向者应迅速加大剂量至200mg/d以上。 【不良反应】 常见不良反应为恶心、盗 << 上一页 [11] [12] [13] [14] [15] [16] [17] [18] [19] [20] ... 下一页 >> |