抗抑郁药物-路优泰-圣·约翰草提取物

路优泰
　　通用名称：saint,John"s Wort Extracts(SWE),圣·约翰草提取物
　　组成成分：Hypericum perforatum L.(贯中连翘，圣·约翰草)的干燥提取物
　　理化性状：路优泰-圣·约翰草提取物本品为白色膜衣片剂
　　药理作用：动物实验发现，路优泰对脑细胞的5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）、多巴胺（DA）的再摄取均有明显的抑制作用，并且对此3个系统的再摄取抑制作用维持平衡，对单胺氧化酶A和B（MAO－A，B）的抑制作用只有在较高的药物浓度下才出现。其活性成分hyperforin对脑内的γ－氨基丁酸（GABA）和L-谷氨酸的再摄取也有抑制作用，对后者的作用更强，还可以提高大脑皮层的5-HT2受体的密度。研究发现，抑郁症患者的下丘脑－垂体-肾上腺皮质轴的活性增高，皮质醇分泌过多，而路优泰能抑制应激所致的皮质醇升高，并能增强抑郁症患者NE的功能，同时能提高夜间褪黑素的水平，调整昼夜节律改善睡眠，对中枢神经系统亦有激活松弛作用，可改善抑郁症患者的情绪。在日本的研究认为，路优泰的活性成分可诱导P450酶代谢，引起CYP3A4和CYP1A2作用，导致其他药物效价降低。
　　药代动力学：路优泰的活性成分主要为hyperforin和金丝桃素（hypericin）,还有一些与hyperforin结构相似的成分均具有抗抑郁作用。人体药理学和毒理学研究证实，hypericin和pseudohypericin的血浆浓度与本品的用量成正比，t1/2为24-48h。路优泰单剂量口服后，hyperforin和hypericin在体内的吸收速度并不快，分布情况符合二室模型，α相的t1/2约为2h，Tmax约为3h。服用本品300mg,tid，达到稳态浓度时，hypericin的血药浓度约为100-150ng.mL－1。动物实验表明，hypericin可通过血脑屏障，主要在肝脏代谢，代谢产物由尿排出。
　　适应证：抑郁症、焦虑或烦躁不安。
　　用法与用量：成人和12岁以上儿童：每次300mg,bid-tid，po。日剂量不超过1800mg，维持剂量为300-600mg.d-1，疗程为3-6

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