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抗抑郁药物的发展
作者:未知    常识来源:网络    点击数:    更新时间:2010/5/23           ★★★   【字体:

    50年代第一个三环类抗抑郁药——丙咪嗪诞生(1957,Kuhn)

    单胺氧化酶抑制剂(异丙肼,1957,Krane and Kline)作为二线药物,用于不典型的抑郁症,(焦虑,神经症性,睡眠过多,食欲旺盛)

    SSRI(70年代研制,80年代上市)

    其他抗抑郁药 例如SNRI (90年代上市)

    噻萘普汀(Tianepine),商品名达体朗(Tatinol).该药的作用机制非常独特,为选择性增加5-HT系统功能,促进突触前膜对5-HT的再摄取从而减少突触对5-HT的利用.

    曲唑酮(Trazodone),商品名是美抒玉,为一种三唑吡啶类抗抑郁药,是5-HT2A受体的拮抗剂及5-HT再摄取抑制剂,同时能轻度抑制去甲肾上腺素的再摄取.

    万拉法新(Venlafaxine),商品名博乐欣和怡诺思,是5-HT/NE再摄取抑制剂.

    米他扎平(Mirtazapine),商品名瑞美隆,是NE/5-HT选择性拮抗剂的代表药物,其作用机制比较特殊,它并不直接抑制5-HT或NE的再摄取,而是通过阻断突触前膜α2-肾上腺素能自身受体,从而增加NE的释放,增强NE能神经传递;并刺激5-HT能神经元胞体上兴奋性的α1-肾上腺素受体,使5-HT能神经元放电增加,5-HT释放增加.

    安非他酮(Bupropion),是一种胺基酮,自身对多巴胺(DA)有一定的再摄取抑制作用,而代谢产物羟化安非他酮对DA和NE都有再摄取抑制作用.

    纳法唑酮(Nefazodone),它的作用机制是拮抗5-HT2A受体及抑制5-HT和NE的再摄取,从而增强5-HT和NE系统的功能.

    路优泰(Neurostan),是从圣 约翰草(Saint John's Wort,贯叶连翘)中提取的第一个抗抑郁植物药.路优泰是一种多组分药物,含有贯叶金丝桃素,金丝桃素,黄酮等活性成分.它能够同时非特异性抑制去甲肾上腺素(NE),5-羟色胺(5-HT),多巴胺(DA)的重吸收。

    新型抗抑郁药物的优点:疗效肯定;半衰期较长,服用方便;不良反应小,过量安全;依从性提高

 


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