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抗抑郁药介绍
作者:未知    常识来源:网络    点击数:    更新时间:2006/11/23           ★★★   【字体:

抗抑郁药介绍

      一.选择性血清素抗抑郁药  二.三环抗抑郁药  三.四环抗抑郁药    四.去甲类   五.五羟去甲类   六.多巴胺再吸取阻滞剂   七.可抑性单胺类氧化酶抗抑剂   八.抗抑郁增效剂      九.天然提取物    十一.药价

 一.选择性血清素抗抑郁药

  1.百优解、优克、奥贝汀、奥麦伦、开克   2. 兰释(马来酸氟伏沙明片Luvox®) 3.赛乐特  4.喜普妙(西酞普兰)  5.左洛复
  化学名:盐酸氟西汀(Fluoxetine hydrochloride)
  性状
  百优解为绿、白两色胶囊,内含相当于20毫克氟西汀的盐酸氟西汀,为白色固态颗粒结晶体。
  药理作用
  百优解(盐酸氟西汀)是中枢神经系统5羟色胺回收抑制剂,它与毒蕈碱能,组胺能、a1肾上腺素能受体的结合率很小,因此在抗胆碱能、镇静和心血管方面的副作用轻微,明显低于传统抗抑郁药
  吸收、分布、代谢和排泄
  进食可轻度减缓百优解(盐酸氟西汀)的吸收,但不影响其生物利用度,所以百优解(盐酸氟西汀)在饭前或饭后都可服用。一次口服40毫克(2粒),6-8小时后血浆峰值浓度达到15-55微克/毫克。
  百优解(盐酸氟西汀)主要在肝脏代谢,通过肾脏排泄,其主要代谢产物是去甲氟西汀,去甲氟西汀抑制5羟色胺回收的专一性和强度与氟西汀相似,因而也具有抗抑郁作用。
  百优解(盐酸氟西汀)在体内的消除较为缓慢,半衰期为2-3天,其代谢产物去甲氟西汀为7-9天,因此可保证长期用药时体内有足够的药物浓度。按每天40毫克(2粒)的剂量,连续服用一个月,血浆中的氟西汀浓度可达91-302微克/毫升,而去甲氟西汀可达72-258微克/毫升。
  百优解(盐酸氟西汀)在健康老年人中的代谢与一般成人无异,主要经肝脏和肾脏代谢。肝脏或肾脏损害可影响氟西汀的消除,这类病人应慎用百优解(盐酸氟西汀),必要时降低剂量中减少服药次数。
  适应症
  百优解(盐酸氟西汀)主要用于治疗抑郁症其它主要适应症有强迫症和神经性贪食症(暴食症)。
  禁忌症
  对百优解(盐酸氟西汀)过敏的病人不可服用。
  剂量和用法
  如治疗抑郁症,百优解(盐酸氟西汀)可在每天早上服用,每天一次,每次20毫克(1粒)。如果数周后效果不明显,可加至40-60毫克,分早晚两次服用。但每天最大剂量不可超过80毫克。肝肾疾病者、老年病人,合并躯体疾病者或服用多种药物者应降低剂量,或减少服药次数。
  如治疗强迫症和神经性贪食症(暴食症),百优解(盐酸氟西汀)的常用剂量分别为20-60毫克/天和60毫克/天。
  注意事项
  服用百优解(盐酸氟西汀)期间,病人如果怀孕或打算怀孕或哺乳,或需服用其它非处方药、饮酒、操纵机器或驾车,应事先向医生查询。
  合并代谢系统、血液动力系统疾病、心肌梗塞的病人应慎用百优解(盐酸氟西汀)。百优解(盐酸氟西汀)可影响糖尿病人的血糖浓度,应及时调整胰岛素和口服降糖药的剂量。癫痫病人应慎用百优解(盐酸氟西汀),此类病人用药后可能会出现抽搐。
  服药过量
  一旦服用了超越安全剂量(80毫克)的百优解(盐酸氟西汀)后,最常见的表现是容易打瞌睡和恶心翻胃。如果误服了百优解(盐酸氟西汀),即使没有不适,也应通知医生。
  不良反应
  少数病人服药后可能出现一过性睡眠障碍或食欲下降,但大多无需停药,一般短期内会自动消失。极少数病人要能出现兴奋。
  抑郁症病人常见消极情绪,并可有自杀企图,百优解(盐酸氟西汀)用药初期并不能控制病人的这种举动,因而需要其监护人加以看和。此类病人还有可能通过多服药物来自杀,因此要加强药物的保管。
  极少数人服用百优解(盐酸氟西汀)后会发生过敏反应,主要表现为皮疹和荨麻症,还可有发热、白细胞增多、关节痛、水肿、呼吸急促、蛋白尿和转氨酶轻度增高。此时,应停药并给予抗组胺药或类固醇,症状即可完全消除。其它罕见反应尚有严重皮肤反应、脉管炎、多形性红斑、血清病等。
  药物交互作用
  百优解(盐酸氟西汀)应避免与单胺氧化酶抑制剂类药物合用,如需使用此类药物,应在百优解(盐酸氟西汀)停药5周以后方可开始。
  百优解(盐酸氟西汀)与色氨酸合用要发生坐立不安和胃肠道反应,与单胺氧化酶抑制剂、锂盐和苯二氮卓类药物合用可延和半衰期或发生毒性反应。
  制造商:美国礼来公司(百优解)、常州四药(开克)、常州华生制药(优克)、加拿大奥贝泰克制药(奥贝汀)、上海中西药业股份公司(奥麦伦)。

        2. 兰释(马来酸氟伏沙明片Luvox®)  
        包装
  水泡眼包装的包衣裳划痕片,每片含氟伏沙明50mg,30片/盒;
  水泡眼包装的包衣裳划痕片,每片含氟伏沙明50mg,60片/盒。
  性状:口服片剂。
  药理学
  Luvox®是作用于脑神经细胞的5-羟色胺再摄取抑制剂,对非肾上腺素过程影响很小,同时受体结合实验表明,Luvox®对α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、组胺的、毒蕈硷的、多巴胺或血清因子受体几乎不具亲和性。
  药代动力学
  Luvox®口服后完全吸收,服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期13-15小时,多次服用后的血浆半衰期为17-22小时,如果维持剂量不变,10-14天后可达稳定血浆水平。
  Luvox®主要在肝脏中代谢,氧化成9种代谢产物,经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外结合实验表明,80%的Luvox®可与人体血浆蛋白结合。
  适应症
  抑郁症及相关症状的治疗。
  强迫症症状的治疗。
  用量和用法
  抑郁症
  建议起始剂量为每日50或100毫克,晚上一次服用。建议逐渐增量直至有效。常用有效剂量为每天100毫克且可根据个人反应调节,个别病例可增至每日300毫克。
  若每日剂量超过150毫克,可分次服用。
  世界卫生组织要求,患者症状缓解后,继续服用抗抑郁制剂至少6个月。
  Luvox®用于预防抑郁症复发的推荐剂量为每日100毫克。
  强迫症
  推荐的丐始剂量为每日50毫克,服用3-4天。通常有效剂量在每日100-300毫克之间。应逐渐增量直到达到有效剂量。成人每日最大剂量为300毫克,8岁以上儿童和青少年每日最大剂量为200毫克。单剂量口服可增至每日150毫克,睡前服,若每日剂量超过150毫克,可分2-3次服。
  如已获得良好的治疗效果,可继续应用此根据个人反应调整的剂量。如果服药10周内症状没有改善应继续使用本品。尽管尚无系统资料提示应用氟伏沙明持续治疗的最长时间,由于强迫症是一慢性疾病,可以考虑在相应患者人群中治疗时间大于10周。根据病人情况仔细调整剂量,使病人接受尽可能低的有效剂量,并应定期评估是否继续治疗。也可考虑合并行为疗法。
  对肝肾功能异常的患者,起始剂量应较低并密切监控。
  本品宜用水吞服,不应咀嚼。
  过量反应
  症状
  最觉的是胃肠症状(恶心、呕吐、腹泻),精神不振、眩晕。其它如心脏症状(心动过速、心动过缓、低血压)、肝功异常、惊厥及昏迷等也有报道。迄今为止,报告过量服用Luvox®已超过300例。最高剂量为10,000mg,该患者经对症治疗完全康复。偶有患者因有意服用过量Luvox®并人事用其它药物而致较严重的合并症。因单独过量服用Luvox®片导致死亡者2例。
  过量解救
  尚无本品的特异性拮抗剂。如服用过量。应尽快排空胃内容物并对症治疗。建议反复使用医用活性碳。利尿和透析未见良好效果。
  禁忌症
  本品禁与单氨氧化酶抑制剂(MAOIs)合用,如果病人由服用单氨氧化酶抑制剂改服本品,治疗初期应注意:
  如为不可逆转的单氨氧化酶抑制剂,至少应停药2周:
  如为可逆转的单氨氧化酶抑制剂(如吗氯贝胺)可于停药后1天改服本品。
  若停用本品治疗,在改用单氨氧化酶抑制剂之前至少应停药1周。
  本品禁用于对马来酸氟伏沙明或其他辅料过敏的患者。
  注意事项
  抑郁病人自身常有自杀倾向,常在症状明显改善前持续出现。
  对肝或肾功能异常的病人,起始剂量应较低并密切监控,偶见无已知肝功异常的患者服药后出现肝酶升高,且多伴临床症状,若出现此情况,应立即停药。
  动物实验未发现本品可引发惊厥,但有癫痫史的患者应慎用,如晾厥发生应立即停用本品。
  老年人常规用量一年轻患者相比无显著临床差异,然而,对老年患者调整剂量时,应缓慢增量。
  Luvox®在临床上可引起轻微心律减慢(2-6次/分)。
  因临床数据不足,本品不推荐给儿童使用。
  有报告应用五羟色胺再摄取抑制剂有皮肤粘膜异常出血,如淤斑和紫癫。同时应用影响血小板功能的药物(TCAs、阿斯匹林、NSAIDs等),以及有不正常出血史患者慎用。
  妊娠和哺乳期应用
  动物繁殖实验未发现高剂量Luvox®对繁殖能力的损害及致畸作用。但通常孕期应慎服任何药物。Luvox®可少量排入乳汁,故服药期间应停止哺乳。
  不良反应
  Luvox®治疗中较觉的不良反应是恶心、有时伴呕吐,服药2周后通常会消失。
  在对照的临床观察中出现的发生率大于1%或大于安慰剂组的其它不良反应报告有:
  中枢神经系统-嗜睡、眩晕、头痛、失眠、紧张、激动、焦虑、震颤;
  消化系统-便秘、厌食、消化不良、腹泻、腹部不适、口干、不适;
  皮肤-多汗;
  其它-无力、心悸、心动过速。
  其它五羟色胺再摄取抑制剂类似,极个别报道有低钠血症,停用Luvox®,此情况逆转,一些患者可能由于抗利尿激素分泌异常结合征引起,大部分病例为老年患者。
  出血性疾病:见\注意事项\。
  体重增加或减少偶有报道。
  如Luvox®突然停药,下列症状偶有发生:头痛、恶心、头晕和焦虑。
  上述症关有些可能因患者本身的抑郁症所致而不一定与药物相关。
  药物之间相互作用
  本品不与单氨氧化酶抑制剂合用。
  本品可使经肝脏代谢的药物分解速度减慢。当与华法苓、苯妥英、茶碱和卡马西平等合用时,即会产生明显的临床效应。如合用、请调节这些药物的剂量。
  Luvox®可增加经氧化代谢的苯丙氮二卓的血浆浓度。
  有报告表明Luvox®可增加三环类抗抑郁药原有的稳态血浆浓度,建议本品不与三环类抗抑郁药同时应用。
  本品可提高心得安血浆水平,同服时建议减少心得安的剂量。
  本品与华法苓合用两周,华法苓的血浆浓度明显增加且凝血时间延长。
  患者在口服抗凝剂和氟伏沙明时,应监测凝血时间并相应调整氟伏沙明剂量。
  治疗严重的,已抗药的抑郁患者,本品可与锂剂合用。但锂和色氨酸可能加重氟伏沙明的5-羟色胺能作用。
  未观察到本品与地高辛和阿替洛尔的协同反应。
  与其它精神科用药一样,在Luvox®用药期间应避免摄入酒精。
  赋形剂
  Luvox®片剂包括下列赋形剂:
  甘露糖醇、玉米淀粉、明胶淀粉、硬脂富马酸钠、胶体二氧化硅、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇6000,滑石粉,二氧化钛(E171)。
  Luvox®不含乳糖,糖类(E121)。
  配伍禁忌:未知。
  贮存
  本品应保存在干燥避光处,有效期后,请勿使用。

        3.赛乐特
  商品名:赛乐特Seroxat
  化学名:盐酸帕罗西汀片(Paroxetine Hydrochloride)
  性状
  本品为白色椭圆形,双面凸起的薄膜包衣片。
  药理作用
  赛乐特是强力、高度选择性的5-HT再摄取抑制剂。它对去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的影响极小。体外放射性配体结合试验表明,赛乐特和毒蕈硷受体、α1、α2。β-肾上腺素受体、多巴胺受体(D2)、5-HT1受体和组胺(H1)受体几乎没有亲和性。
  吸收/分布/消除
  口服后赛乐特能完全吸收、吸收后经首过代谢。正常男性每日口服赛乐特20mg,大部分10天左右能达到稳态,极少数病人所需的时间稍长。稳态时的Cmax为61.7ng/ml, Tmax为5.2hr,Cmim30.7ng/ml。品本95%与血浆蛋白结合,分布于全身各组织,包括中枢神经系统,仅1%留在体循环中,其清除半衰期通常是24小时,赛乐特经肝脏代谢,主要经肾脏排泄,少量由粪便排泄。其代谢物无活性。
  适应症
  各种类型的抑郁症,强迫症,惊恐障碍,社交焦虑症/社交恐怖症。
  用法与用量
  一般剂量为每日20mg。早餐时顿服。服用2-3周后根据病人的反应,可以10mg量递增,根据国外经验每日最大量可达50mg,应遵医嘱。与所有的抗抑郁药一样,治疗期间应根据病情调整剂量。通常抗抑郁药物的治疗应维持数月以巩固疗效。停药方法与其它精神药物相似,需逐渐减量。不宜骤停。
  儿童:因赛乐特对儿童的疗效及安全性数据尚不完善,故不推荐儿童使用。
  老年:老人服用赛乐特后,其血浆浓度较成人高。推荐剂量为每日20mg,以后根据病人的反应以每次10mg的剂量递增,最大剂量每日不宜超过40mg。
  肾/肝功损害:由于严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/分)或严重肝损害的病人,服用赛乐特后血药浓度较健康人高。因此推荐剂量为每日20mg。如果需要增加剂量,也应限制在服药范围的低限。
  不良反应
  不良反应较少,可见轻度口干、恶心、厌食、便秘,头疼、头晕、震颤、乏力、失眠和性功能障碍。不良反应的强度和频率随用药的时间而降低,通常不影响治疗。偶有神经血管性水肿、荨麻疹、体位性低血压和罕见锥体外系反应的报道。肝功异常、低钠血症较少见,通常在停药后迅速恢复。迅速停药而引起的综合症状(如睡眠障碍、激若或焦虑、恶心、出汗、意识模糊)也有报道。
  禁忌症
  赛乐特过敏者禁用
  相互作用
  赛乐特的吸收和药物代动力学特点,不受食物及抗酸药影响。与其他的5-HT再摄取抑制剂一样,赛乐特与色氨酸之间可出现相互作用,造成\血清素综合症\,表现为燥动、不宁及胃肠道症状,包括腹泻。
  肝脏药物代谢酶的诱导剂或抑制剂,可影响赛乐特的代谢和药代动力学性质。当赛乐特与已知的药物代谢抑制剂合用时,应使用剂量范围和代限。而当赛乐特与已知的酶诱导剂合用时,则无须考虑调整初始剂量。剂量的调整应视临床反应(疗效及安全性)而定。尽管赛乐特不会增加酒精引起的智力和运动能力带来的损害,但服用赛乐特患者应避免饮酒。对健康受试者的研究表明,与氟哌啶醇、戊巴比妥或去甲羟安定合用时不增加镇静和嗜睡作用。动物研究表明,与其它的5-HT再摄取抑制剂一样赛乐特和单氨氧化酶抑制剂之间有相互作用。锂盐与其它5-HT再摄取抑制剂相互作用已有报道,但临床经验不多,当赛乐特和锂盐合用时应慎重。赛乐特与苯妥英钠合和,会降低赛乐特的血浓度,增加不良反应的发生。赛乐特与其它抗惊厥药物合用时,也可增加不良反应的发生。
  基础研究数据表明,赛乐特和华法令可能有药代动力学方面的相互作用,使得在凝血酶原时间不变的情况下,导致出血增加。因此凡接受口服抗凝血药物治疗的病人,慎服赛乐特。和其它抗抑郁药物包括5-HT选择性抑郁制剂一样,赛乐特抑制肝脏细胞色素P450同功酶,从而导致合并用药时,由此种同功酶代谢的那些药物和血浆浓度升高,其临床意义尚未确定。由这些同功酶代谢的药物有:某些三环类抗抑郁药(如:去甲替林、阿替林、丙米嗪),酚噻嗪粉抗抑郁药(如:奋乃近、甲硫达嗪),和1c型抗心律失常药(如:苯丙酰苯心氨、哌氟酰氨)
  规格:20mg
  包装
  气泡眼包装10片/板1板/合

  4.喜普妙(西酞普兰)
  适应证
  抑郁症、恐怖症
  剂量及用法
  成人抑郁患者:每日20mg,口服一次。根据患者的病情及治疗情况可适当增量,每日最大剂量为60mg。
  成人恐怖症患者:第一周用量为每日10mg,口服一次,随后增至每日20mg。根据患者的病情及治疗情况可适当增量,每日最大剂量为60mg。
  老年抑郁患者(>65岁):每日20mg,口服一次。根据患者的病情及治疗情况可适当增量,每日最大剂量为40mg。
  老年恐怖症患者:第一周用量为每日10mg,口服一次,随后增至每日20mg。根据患者的病情及治疗情况可适当增量,每日最大剂量为40mg。
  少儿患者:本品在该人群的疗效及安全性尚无可靠资料,故不推荐此类患者使用。
  肾功能不良患者:轻度或中度肾功能减退的患者不需调整剂量,而对于严重肾功能不良的患者(肌酐清除率<20ml/min)使用本品尚无可靠资料支持。
  肝功能不良患者:每日剂量不宜超过30mg。
  禁忌证
  对本品过敏者禁用。本品不宜与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)同时服用(详见药物相互作用项)。
  注意事项
  本品不宜与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)合用。恐怖症患者在接受抗抑郁药物治疗的初期可能伴有焦虑症状加重,此反应在持续治疗2周内即可减弱。为减少这种现象的发生,建议治疗时以较低剂量开始(详见剂量及用法项)。
  药物相互作用
  本品与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)同时服用可导致5-羟色胺综合征。
  妊娠期及哺乳期
  本品用于孕妇的临床经验有限。
  不良反应
  少见且轻微,可有恶心、口干、嗜睡、过度出汗等。一般发生在治疗的前两周,随着治疗时间的延长逐渐消失。
  药物过量
  来自一例试图服用本品自杀的报道显示,服用本品过量后出现的症状及体征有头晕、嗜睡、恶心、呕吐、苍白等。本品无特异解毒剂,吞服过量后应尽早洗胃,同时采取对症及支持治疗,并建议进行医疗监护。
  生产商
  丹麦灵北制药厂(据说西安杨森已经购买了专利)

  5.左洛复
  商品名:左洛复Zoloft
  化学名:舍曲林
  作用机理
  特异性抑制神经元突触前膜5-HT再摄取泵SSRIs可阻止突触前膜5-HT的再摄取泵奖5-HT从突触间隙中再摄取回去,使之继续保持活性,结果是突触间隙的5-HT浓度增高,使突触后受体及胞体及胞体树突自身受体的敏感性发生变化,导致5-HT能神经传递的增加.
  药代动力学待征
  平均终末衰期为26小时,血药浓度达稳态时间为一周左右
  代谢产物去甲舍曲林的药理活性低于舍曲林
  血药浓度与给药剂量在50-200mg剂量范围内在正比
  无自身抑制作用
  适应症
  主要用于抑郁障碍的治疗和预防。
  1.各种类型的抑郁障碍,如单、双相抑郁、焦虑性或迟滞性抑郁,抑郁症和躯体疾病引起的继发性抑郁、心因性抑郁;各种严重程度不同的抑郁。
  2.强迫症。
  禁忌症
  舍曲林安全性能较好,毒副作用少,但严重肝、肾、心血管病和老年病人仍需谨慎。虽未见畸形报道,但孕妇应尽量不用或少用,尤其在妊娠头3个月。慎与锂盐、抗心律失常药、降糖药联用(应监测血糖、血锂并调整剂量)。禁与MAOI、色氨酸、氯丙咪嗪联用,因可引起严重5-HT综合征。
  剂量和用法
  常用剂量范围500-200mg/天,先从50mg/天开始,根氢病情逐渐(1-2周)增加剂量。约2/3的病人用50mg/天的剂量效果满意。因其镇静作用小,可白天服用。为减轻胃肠道刺激作用,宜餐后服用。一般2-4周出现疗效。
  老年体弱者宜从半量开始。惊恐障碍患者起始量也应小。一般说来,强迫症剂量比抗抑郁剂量要大,疗程也较长。
  一般不主张联合用药,但为了加强疗效,或为了防止双相抑郁病人转躁,也可与TCA或碳酸锂联用,但剂量应小,并监测血锂。
  如TCA治疗无效或因副作用需换用SSRIs时,最好停用TCA1~2周后再用SSRIs,但实践上存在困难。可采用折中的递减递增法,可在1~2周内完成更换。
  副作用
  舍曲林的副作用和其它SSRIs相似,如胃肠道反应(恶心、呕吐、稀便)、中枢神经系统症状(头疼、头晕、失眠)和阳痿、性感缺失等性功能障碍。以恶心、稀便较多见,但症状一般较轻,能耐受,多出现于治疗早期,继续治疗可减轻或消失。约半数以上的病人无任何副作用主诉。
  制造商:辉瑞制药有限公司
  地址:北京市朝阳区朝阳门外大街18号丰联广场大厦10层
  电话:010-65880288

二.三环抗抑郁药   

       1.阿米替林Amitriptyline(Elavil)2.安拿芬尼  3.多塞平
  制剂片剂:25mg。
  [作用机理] 能阻滞突触前膜对去甲肾上腺素及5一HT的再摄取,增加突触间隙中5一HT的含量。
  〔适应症〕本品具有抗抑郁作用,较强的镇静、催眠作用及抗胆硷作用。可使抑郁症患者的情绪提高,对思考缓慢,行动迟缓及食欲不振等症状可有所改善,疗效略快于丙咪嗪。适用于情感性障碍抑郁症、更年期忧郁症、神经性抑郁症及器质性精神病的抑郁症状。本品对抑郁症伴有失眠者效果良好。其抗抑郁作用强,显效时间快。对功能性遗尿有一定疗效。
  禁忌症1、严重心脏病、青光眼、尿潴留、前列腺肥大者禁用。
  2、不宜与单胺氧化酶抑制剂联合应用。
  3、有增强中枢抑制药的作用。
  4、不宜与抗胆碱能药合用。
  不良反应1、抗胆碱能作用,口干、便秘、视力模糊、排尿困难。
  2、心血管方面:可有心动过速、体位性低血压、心电图改变。
  3、头昏、躁狂样兴奋、缴动,肝功能异常。
  服用方法人口服常用量:开始一次25mg.然后根据病情和耐受情况增至每日50~250mg,分次服。
  配伍禁忌甲状腺素、吩噻嗪类可增强本品作用。
  目前价格25mg*100/21元
  [药代动力学]
  口服吸收完全,8~12 小时血药浓度达高峰,治疗血药浓度>120ng/ml,血浆蛋白结合率为96%,半衰期为32~40小时。其代谢产物去甲替林,具有药理活性。本品排泄缓慢,由尿、粪便排泄,24小时内由尿排泄1/3~l/2。

  安拿芬尼
  抗抑郁药
  品名
  正式品名:盐酸氯米帕明片
  商品名:安拿芬尼
  英文名:Clomipramine Hydrochioride Tablets
  性状
  本品为浅黄色圆形双凸面糖衣片,除去糖衣后,显白色。
  药理作用
  本品具有抗抑郁作用,且治疗范围广。它能改善抑郁综合征的各种表现,特别是缺乏动力,情绪低落,同时对持续存在的焦虑也有作用。通常在治疗第一周便产生疗效。根据动物实验,本品的主要作用可能是抑制神经元对释放于突触间隙的去甲肾上腺素(NA)和5-羟色胺(5-HT)的再摄取,其中又以抑制5-HT的重摄取为主。本品的另一特点是具有广谱的药理作用,包括α1抗肾上腺素、抗胆碱能、抗组胺和抗5-羟色胺能(5-HT-受体阻滞)等作用。
  药代动力学
  吸收:口服后活性物质吸收完全。
  分布:以本品恒定的口服日剂量治疗期间,患者间的氯米帕明稳态血浆浓度变异性很大。
  蛋白结合率:97.6%
  在脑脊液中的浓度约相当于血浆浓度的2%。
  代谢:活性代谢物去甲氯米帕明达到稳态敌国浆浓度的方式与氯米帕明类似,然而在每日使用75mg本品的情况下,平均来讲,去甲氯米帕明比氯米帕明高40-85%。
  消除:β相血浆消除半衰期为21小时。
  排泄:2/3以水溶性结合形式从尿中排出,约1/3从粪便排出。
  适应症
  各种病因和症状表现的抑郁状态:
  内源性、反应性、神经症性、器质性、隐匿性及更年期性抑郁。
  与精神分裂症和人格障碍伴随的抑郁。
  由于早老、衰老、慢性疼痛状态、慢性躯体疾病引起的抑郁综合征。
  反应性、神经症性及精神病性的抑郁心境障碍,包括其相应的躯体表现,也见于儿童患者。
  强迫综合症
  其它适应症:恐怖症和惊恐发作,伴有发作性睡病的猝倒症,慢性疼痛状态。
  夜间遗尿(5岁以上,且应首先排除可能的器质性病因)。
  用法与用量
  抑郁症、强迫症和恐怖症:治疗初期:每次一片,每日2-3次,以后的剂量视患者对药物的耐受性逐渐增加,如在治疗第一周每隔二、三天增加25毫克,直到每日4-6片。
  在病情严重时,每日最大剂量可增加到250mg。一旦病情显著改善,则将剂量调整到维持量,即平均每日25mg片剂2-4片。
  惊恐发作,广场恐怖:初期,每日服用10mg,可与某种苯二氮卓类药物合用,根据对药物的耐受程度来增加剂量以达理想疗效。同时逐渐撤用苯二氮卓类药物。每日所需量因病人而异,差距很大,从25mg至100mg不等,如病情需要,可增至150mg。一般认为,治疗应至少持续6个月,在此期间可逐渐减少维持量。
  伴有发作性睡病的猝倒症:每日口服本品25-75mg。
  慢性疼痛状态:剂量应个体化(每日10-150mg),因考虑患者可能合并用止痛药(或可能减少止痛药的用量)。
  老年患者:开始采用每日10mg治疗,以后逐步增加剂量到每日30-50mg的合适剂量,通常约需10日左右,以后维持此量直到治疗结束。
  小儿患者:开始用10mg每日治疗,在10日内,5-7岁的儿童用量增至每日20mg,8-14岁儿童增至每日20-50mg,14岁以上的儿童增至50mg或更多。
  夜间遗尿(限于5岁以5岁以上儿童):初期日剂量:5-8岁儿童-20-30mg,2-3片;9-12岁儿童-25mg片剂,1-2片;12岁以上儿童-25mg片剂,1-3片。在用药一周内无充分疗效时,应给以更高剂量,一般应在晚饭后一次性给药,但对入睡不久便遗尿的儿童要预先(下午4时)给予部分剂量。获得预期疗效后,应逐渐减少维持量,并继续治疗1-3月。尚无对5岁以下儿童的治疗经验。
  禁忌症
  苯二氮卓类三环抗抑郁药过敏者禁用。
  本品严禁与MAO(单胺氧化酶)抑制剂合用。
  心肌梗塞急性发作期禁用。
  不良反应
  抗胆碱能作用:
  常见:口干、出汗、便秘、视力调节失调、视物模糊、排尿障碍
  中枢神经系统:
  精神作用:常见:嗜睡、短时疲劳、不安感、食欲增加。
  神经病学作用:常见:晕眩、震颤、头痛、肌阵挛。
  心血管系统
  偶见:体位性低血压,窦性心动过速。
  胃肠道:
  常见:恶心。
  偶见:呕吐、腹部不适、腹泻、厌食、味觉反常。
  内分泌系统及代谢功能:
  常见:体重增加、性欲和性功能失调等。
  规格:25mg/片
  包装
  铝塑包装,10片/板,3板/盒。
  贮藏:密闭保存。
  有效期:3年.
  批准文号
  25毫克(97)卫药准字J-41(2)
  抗忧郁药物
  抑郁症治疗的成功除正确诊断,合理选择药物外,疗程和剂量至关紧要。常见的错误在于对抑郁症的复发和自杀危险性认识不够,因此常常剂量低、疗程短。
  抑郁症治疗可分为三个阶段(三期治疗):
  (1)以控制症状为目标的急性治疗期:用足够剂量至症状消失。
  (2)以巩固疗效,避免病情反复为目标的继续治疗期;症状消失后至完全康复,约需4~9个月,如未完全恢复,病情易反复。
  (3)防止复发为目标的预防性治疗期,后两期不易截然分开,常统称为维持治疗。一般认为下列情况需维持治疗:①3次或3次以上抑郁发作者;②既往2次发作,如首次发作年龄小于20岁;3年内出现两次严重发作或1年内频繁发作两次和有阳性家族史者。维持时间长短、剂量需视发作次数、严重程度而定。

  多塞平
  药剂名称:多塞平
  别名:多滤平Doxepin   Sinequan、Doxal 
  性状:为白色结晶性粉末,易溶于氯仿,乙醇中。
  药理和应用:本品为NE再摄取抑制剂,作用于神经元影响神经冲动的传导,有显著的抗抑郁,抗焦虑和镇静作用。能加强苯丙胺的兴奋作用,拮抗利血平的镇静作用、肌肉松弛作用及抗胆碱能作用。抗焦虑作用一般几天内出现,抗抑郁作用需一周以上显效。
  用法和用量:口服开始剂量每次25mg,每日3次,逐渐增至每次50mg,每日3次。较大剂量可达每日300mg。也可每日1次,晚间服。
  体内过程:口服易吸收,4小时血药浓度达峰值。吸收后分布全身,广泛与血浆和组织蛋白结合。T1/2为8~24小时,在肝脏首过代谢,为去基多塞平,多塞平及去甲基多塞平进一步代谢,主要以代谢物形式从尿中排泄。
  不良反应和注意:常见有轻度嗜睡、口干、视力模糊和便秘,减量或继续用药时症状缓解。严重心、肝、肾功能损害,青光眼、严重脑器质性疾病者禁用。对本药有过敏史者慎用。
  制剂和规格:片剂:10mg/片、25mg/片、50mg/片、100mg/片。

三.四环抗抑郁药
 
     路滴美®Ludiomil®薄膜衣片
  抗抑郁药
  品名
  正式品名:盐酸马普替林片
  商品名:路滴美
  英文名:Maprotiline Hydrochloride Tablets
  性状
  本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后,显白色。
  药理作用
  本品系四环类抗抑郁药,能阻止中枢神经突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,具有解除精神迟滞作用,从而达到抗抑郁的效果,消除忧郁情绪。其抗胆碱作用比三环类抗抑郁药弱。
  吸收、分布、消除
  一次口服50毫克马普替林后,8小时之内,其血药浓度高峰为48-150毫微摩尔/升(13-47毫微克/毫升)。多次口服马普替林每日150毫克,无论每日用药一次或分三次服用,在治疗的第二周均可达到稳态血药浓度320-1270毫微摩尔/升(100-400毫克/毫升)。
  马普替林在血和血浆之间的分隔系数是1.7。脑脊液中活性物质浓度约为敌国清中的2-13%。在治疗浓度或更高的血浆浓度下,其蛋白结合率为88-89%。其表观分布容积为23升/公斤体重。
  马普替林从血中清除的半衰期平均为43小时(范围27-58小时)。
  老年患者(年龄60岁以上)的稳态血浓度较使用相同剂量的年轻患者为高。
  有肾功能损害时(肌酐清除率24-37毫升/分),若肝功能仍然正常,马普替林的半衰期和肾脏排泄几乎不受影响。
  适应症
  抑郁症
  内源性抑郁症,迟发性抑郁症(更年期性抑郁症)。
  精神性抑郁症,反应性和神经性抑郁症、耗竭性抑郁症。
  用法与用量
  每日用量不宜超过150毫克。
  1.轻度到中度抑郁症,特别是用于治疗可以自行就诊的病人:
  口服25毫克,每日1-3次,或25-75毫克,每日1次,应根据病人病情严重度和反应而定。
  2.严重抑郁症,特别是住院病人:
  口服25毫克,每日3次,或75毫克,每日1次,必要时根据病人的反应:将每日剂量逐渐增至150毫克,分数次服或1次服用。
  3.儿童和青少年病例:
  应逐渐增加剂量,开始用25毫克,每日1次。必要时根据病人的反应将每日剂量逐渐增至25毫克,每日3次;或75毫克,每日1次。路滴美用于儿科的经验尚有限,所推荐的剂量只是粗略的指导原则。
  4.老年患者:
  宜逐渐增加剂量。开始用25毫克,每日1次;必要时根据病人的反应将每日剂量逐渐增至25毫克,每日3次;或75毫克,每日1次。
  禁忌症
  已知对马普替林过敏者。
  路滴美忌用于已知或疑有癫痫,或低惊厥阈,或新近有心肌梗塞,或束枝传导阻滞,窄角型青光眼,尿潴留(例如由前列腺疾病所引起)的病例。
  对于酒精、安眠药、止痛药或治疗精神病药物急性中毒,应忌用或停用路滴美。
  哺乳期妇女禁用。
  不良反应
  ·中枢神经系统
  神经性-偶见或常见:头晕、头痛、晕眩。罕见:惊厥、椎体外系症状(例如震颤、@@@@不能、肌阵挛)、共济失调。
  ·皮肤
  偶见:皮肤反应(皮疹、荨麻疹),有时伴有发热。个例:皮肤血管炎,痒,紫癜,光过敏反应,水肿。
  ·胃肠道
  偶见:恶心、呕吐。罕见或偶见:便秘。
  ·心血管系统
  罕见或偶见:体位性低血压、心动过速、心律失常。
  ·呼吸道
  个例:伴有或不伴有嗜酸细胞增多的过敏性肺泡炎。
  ·内分泌系统
  个例:乳房增大,溢乳症。
  ·肝脏
  罕见:血清转氨酶升高。个例:伴有或不伴有黄疸的肝炎。
  ·血液
  个例:白细胞减少,粒细胞缺乏症,嗜酸细胞增多症。
  规格:25毫克/片
  包装
  铝塑包装10片/板3板/盒
  贮藏:密闭保存
  有效期:暂定三年
  批准文号
  25毫克(94)卫药试字J-05(2)号

四.去甲类

       瑞美隆
  品名瑞美隆
  商品名:瑞美隆REMERON
  成分:米氮平mirtazapine
  适应症:抑郁症。
  用量和用法:成人和老人起使剂量应为15mg/日,临睡前服用1次或分次早晚各服1次。逐渐加大剂量至获最佳疗效,有效剂量通常为15-45mg.。应连续服用,最好在症状完全消失4-6个月后再逐渐停药。
  注意事项:肝功能不良者,癫痫和器质性脑综合征患者,心脏病和传导阻滞,低血压患者,排尿困难前列腺肥大患者,畸形窄角性青光眼和眼内压增高的病人,糖尿病患者,黄疸患者,处于抑郁的狂躁期病人慎用。患精神分裂症及其它精神病的患者服用抗抑郁药后,其症状有可能加重。本药可能影响驾车或操作机器的能力。不建议妊娠及哺乳期的病人服用该药。
  不良反应:食欲和体重增加。嗜睡,镇静。体位性低血压。躁狂症,惊厥发作。震颤。肌痉挛。浮肿。骨髓抑制,肝酶升高,药疹。
  药物相互作用:病人在治疗期间应禁止饮酒。正在使用单胺氧化酶抑制剂或停药在2周之内的病人不宜使用本药。米氮平可能加重苯二氮卓类的嗜睡作用。
  包装:片剂15mg*30片,60片,90片,30mg*10片,30片,45mg*30片。
  制造商:南京欧加农Nanjing Organon
  地址:上海市延安东路550号海洋大厦806 电话:(021)63602033

五.五羟去甲类
 
       1. 怡诺思  2.博乐欣   3. 辛沐宝塔
  商品名:怡诺思EFEXOR XR
  成分:盐酸文拉法辛venlafaxine HCL
  适应症:各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及广泛性焦虑症。
  用量和用法:起始推荐剂量为75mg/天,每天1次。如有必要,可递增至最大剂量225mg/天(间隔时间不少于4天,每次增加75mg/天)。停药时间不少于2周。
  禁忌:正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用。
  注意事项:有躁狂,惊厥和癫痫史的患者,眼内压升高或急性窄角型青光眼的病人,皮肤和粘膜易出血的患者应慎用。肝肾功能受损的患者应慎用或减量服用。本品可影响驾驶及机器操作能力。妊娠和哺乳妇女不宜使用本品。
  不良反应:胃肠道不适:恶心,口干,厌食,便秘和呕吐;中枢神经系统异常:眩晕,嗜睡,梦境怪异,失眠和紧张;视觉异常,打哈欠,出汗和性功能异常(阳痿,射精异常,性欲减低)。偶见无力,震颤,激动,腹泻,鼻炎。
  药物相互作用:服用本品过程中不宜饮酒。与氟派啶醇合用可增加氟派啶醇的血药浓度。有报道与氯氮平合用出现氯氮平血药浓度升高的短暂性不良反应,如癫痫。接受华法林治疗的病人服用本药后出现凝血酶原时间,部分促凝血酶原激酶时间或INR增大。
  包装:缓释胶囊 75mg*16粒,28粒,150mg*14粒,28粒。
  制造商:惠氏-白宫制药

  博乐欣
  【通用名称】 venlafaxime,万拉法新
  【异  名】 Effexor,Efexor
  【化学名称】 (±)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)-乙基]环已醇
  【药理作用】 本品是一种不同于其他抗抑郁药物的具有独特化学结构和神经药理学作用的新型抗抑郁药,属5-羟色胺(5-HT)-去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂,通过显著抑制5-HT和NE的重摄取而发挥抗抑郁作用,其抗抑郁效能较三环类(TCAS)抗抑郁药强或相似,单次或多次给药均可降低由异丙肾上腺素刺激大鼠松果体而产生的cAMP浓度,起效快,而TCAs则需长期给药才有此效能。同时对多巴胺(DA)的重摄取也有轻微抑制作用。本品对单胺氧化酶无抑制作用,与胆碱能、组胺能、肾上腺能等受体无亲和力,因而没有与这些受体相关的镇静、口干、便秘、尿潴留及视物模糊等不良反应。
  【药代动力学】 口服后从胃肠道吸收,并经首过效应在肝脏中由细胞色素P450ⅡD6酶代谢,主要代谢产物为O-去甲基万拉法新(ODV),其抗抑郁作用与母体药相似。本品与ODV各项药动学参数分别为达峰时间为(1.7±0.5)及(2.1±0.8)h,分布容积为(7.5±3.7)及(5.7±1.8)L/kg;消除半衰期为(4.9±2.4)及(10.6±2.4)h;血浆蛋白结合率为(27±2)%及(30±12)%。健康受试者服用75mg约2h后其血浆浓度达0.1μg/L。本品主要经肾消除,原形药在尿中仅4.7%,代谢产物ODV为56%。肝硬化和肾衰患者单次服药后其母体药物及主要代谢物ODV总体清除率分别降低55%和33%,消除半衰期显著延长。
  【适应证】 适用于各种抑郁症,包括神经衰弱症、各种疾病伴发的抑郁状态、焦虑症、恐怖症、妇女经前综合征、儿童多动症、慢性疲劳综合症及慢性疼痛、失眠等。
  【用法与用量】 推荐起始剂量为75mg/d,分2~3次服用。可酌情逐渐增加剂量至最大剂量375mg/d,分3次服。有自杀倾向者应迅速加大剂量至200mg/d以上。
  【不良反应】 常见不良反应为恶心、盗汗、嗜睡、失眠、头昏等。在短期内使用本品30~450mg/d均有良好耐受性,不良反应大多温和,并存在剂量相关性,一般在治疗早期发生,随着继续用药,可逐渐减轻。其他个别患者有肝酶、血清胆固醇升高,曾有引起癫痫的报道,日剂量高于200mg时可使血压轻度升高,但与安慰剂对照或其他抗抑郁药无差异。
  【注意事项】 ①对本品过敏者禁用。②本品与单胺氧化酶抑制剂合用将产生严重的甚至致命的不良反应,故不能合用。使用过单胺氧化酶抑制剂的患者需停药14d后方可使用本品;使用过本品的患者需停药7d后方可使用单胺氧化酶抑制剂。③癫痫和血液病患者慎用,孕妇和儿童也应小心服用。④肾衰患者和肝硬化患者母体药物及其主要代谢产物消除半衰期显著延长,故肝、肾功能不全患者必须相应调整剂量。⑤本品对细胞色素P450Ⅱ酶有抑制作用,与西咪替丁合用时可使其清除率降低,与其他经此酶代谢的药物合用时也可能发生药物相互作用。⑥用药过程中不能突然停药。
  【临床评价】 华西医科大学附属第一医院多中心双盲双模拟随机对照研究对187例完成6周疗程的观察表明,万拉法新治疗后痊愈58例,显著好转21例,好转8例,无效7例,显效率为84.01%。阿米替林对照组分别44,24,13,12例,显效率为73.11%。服药剂量两组d1均为50mg,逐渐加量,d4为100mg,d7为150mg,以后根据病情调整剂量,剂量可达200~300mg,疗效与TCAs一致,优于其他抗抑郁药,用药剂量较大时,4d有效,疗效可持续1年。对中枢神经系统不良反应大大低于TCAs。对心血管系统无明显影响,老年人服用安全。
  【规格包装】 胶囊剂,铝塑板包装。
  【参考价格】 25mg×12片,批发价:60.10元/盒;零售价:69.10元/盒,50mg×12片,批发价:95.20元/盒,零售价:109.50元/盒。
  【贮存条件】 密闭,在干燥处保存,有效期暂定3年。
  【生产厂家】 成都大西南制药有限公司
  【厂  址】 成都市羊市街西延线高家路段(028-7525988)
  【批准文号】 国药准字(1998)X-350号■

  辛沐宝塔
  辛沐宝塔(Cymbalta,duloxetine hydrochloride)的许可。该化合物是再摄取的双重抑制剂,作用于抑郁症相关的两个关键神经递质:5-羟色胺、去甲肾上腺素。
  世界上每年有340,000,000的抑郁症患者,其中超过18,000,000名的患者在美国。多至2/3的患者的症状未能得到完全的解决,甚至无减轻现象。辛沐宝塔将给予医生和病人新的希望。
  迄今已有超过3000名的病人在临床实验中接受辛沐宝塔治疗。数据表明辛沐宝塔每天60毫克给药能够缓解抑郁的症状:情绪低下、焦虑、及其它诸如疼痛之类的身体症状。上述结果是通过常用的抑郁分级定量表评判得出的。服用辛沐宝塔的病人的症状完全缓解率是服用安慰剂的病人的3倍。
  辛沐宝塔增加两种神经递质的水平,一是5-羟色胺,另一是去甲肾上腺素。而其它常用的抗抑郁药(如Prozac百优解)主要影响5-羟色胺。
  (星光医药网编译)
  该药目前在国内尚未上市,从作用机理看应该与目前市场上的怡诺思是同一类药物!

 六.多巴胺再吸取阻滞剂

        布普品(丁氨苯丙胺)
  英文名:Amfebutamone(Bupropion,Wellbutrin)
  制剂片剂:75mg。
  本品为一种单环胺酮化合物,可明显地阻滞DA的回收。其作用通过减少NE能、β一肾上腺素受体数量,产生NE能受体下调节而起作用。具有抗抑郁作用,无抗胆碱能作用、心血管毒性和镇静作用。适用于治疗抑郁症或老年人伴有躯体疾病的病人。
  不良反应失眠、激越、震颤、出汗、抗胆碱能副作用轻微。偶有癫痫发作。对心血管和性功能影响较小。
  服用方法口服,治疗剂量150~450mg/日,分2次服。不宜睡前服药。
  该药目前并未广泛应用于临床,据专家称该药不会引起转躁。
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七.可抑性单胺类氧化酶抗抑剂

       1.吗氯贝胺     2.闷可乐   
         吗氯贝胺
  商品名及别名甲氯苯酸胺
  英文名Moclobemide
  制剂片剂:150mg。
  [适应症]
  [作用与用途]     本品为一种新型选择性、强效的可逆性单胺氧化酶A抑制剂(RIMAs),对中枢神经递质结合位点没有明显亲和力,对中枢单胺的生物合成、再吸收和释放没有抑制作用,与不可逆性MAOI比较,本药对REM睡眠有较不显著的遏制作用,在抗抑郁的同时能改善睡眠质量。对双相、单相、激越型、迟滞型及各种亚型抑郁症有效。用本药治疗严重抑郁症4~6周,有效率为60~70%。对精神运动性迟滞和情绪抑郁症状的改善最显著。对睡眠障碍也有一定效果。
  禁忌症1、肝功能障碍或与西咪替丁合用会引起清除率降低、剂量宜减少。
  2、应在饭后服用,以减少食物中酪胺引起高血压的危险。
  不良反应常见有眩晕、睡眠障碍、兴奋、轻躁症、口中有金属味、恶心、腹痛不适、口干、便秘、尿频等。
  服用方法口服,开始每日300~450mg,分2~3次服。可渐加剂量,最大剂量每日600mg。
  配伍禁忌1、与阿米替林合用应谨慎。
  2、禁止与哌替啶、右美沙芬合用。
  3、与抗高血压药合用安全。
  [作用机理]     口服吸收迅速,1小时内血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为50%。半衰期为2小时。主要由肝脏代谢.代谢产物通过肾排泄。
  结构式

  闷可乐(异唑肼,异恶唑酰肼)Isocarboxazid(Marplan)
  片剂:10mg。
  本品为非选择性单胺氧化酶抑制剂.与单胺氧化酶A和B产生不可逆性结合作用,影响单胺类神经递质的代谢。单胺氧化酶受抑制后,可增加中枢神经部位单胺含量,起到抗抑郁作用。用于对三环类抗抑郁药或电休克治疗无效的抑郁症患者或对三环类抗抑郁药治疗有所禁忌者。
  禁忌症l、MAOI不适用于15岁以下的儿童。2、哺乳期妇女应慎用。3、孕妇慎用。因服药量较高时可使新生儿发育迟缓。4、鉴于本品易产生体位性血压下降,故在60岁以上高龄患者中应慎用。
  不良反应1、体位性低血压或晕厥。2、水肿(脚部或下肢)。3、肝炎(有时伴黄疸)。4、白细胞减少。5、过量或耐受差者可出现萎靡、焦虑、烦躁、幻觉、头痛、意识障碍等。6.本品有蓄积作用,不宜长期服用。
  服用方法1、开始时,成人每日口服10一30mg,一次或分次服用。达到充分疗效时.即应改用维持用量。
  2、维护疗效阶段,可根据病情所需与耐受情况,调整至每日10~20mg。
  配伍禁忌1、本品可加强乙醇对中枢神经抑制的作用。产生过度镇静。也可强化全身与局部麻醉药效果。
  2、可加强可卡因的作用,同时使用时可产生中枢性高血压危相。
  3、可增加某些抗凝药的作用。
  4.与三环类抗抑郁药同时作用可产生高热与高血压危相,严重者可致死。
  5、可增强抗胆碱药的效能。
  6、与含咖啡因药物并用过量时.可产生严重心律紊乱或高血压危相。
  7、不能与抗抑郁药氟西订并用.否则也可产生中毒症状。如原已使用氟西汀,需停药5周后再
  本品在胃肠吸收良好,在肝中氧化代谢和生物转化。口服后3~5小时血药浓度达峰值,作用时间持续10日。代谢物经肾脏排泄。

 八.抗抑郁增效剂

  1.奥氮平   2.丁螺环酮   3.维思通
        奥氮平(再普乐)Olanzapine
  主要成分非活性成分包括巴西棕榈蜡(欧洲药典)、混合白色素、crospovidone(欧洲药典)、可食用蓝色油墨(含靛蓝着色剂E132)、羟丙基纤维素(欧洲药典)、乳糖水化物(欧洲药典)、硬脂酸镁(欧洲药典)、羟甲基丙基纤维素(欧洲药典)、微晶纤维素(欧洲药典)。主要非相容物无
  性状奥氮平为口服糖衣片剂,分别含5毫克,7.5毫克和10毫克活性奥氮平。
  药效学特征奥氮平是一种抗精神病药,对多种受体系统具有药理学作用。临床前期研究表明,奥氮平对血清素5─HT2A/C、5─HT3、5─HT6、多巴胺D1、D2、D3、D4、D5、毒蕈碱M1─5、肾上腺素α1 及组胺H1 受体有亲和力。动物行为研究表明,奥氮平具有5HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用,与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内血清素5HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。电生理研究表明,奥氮平选择性地减少间脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,而对纹状体(A9)的运动功能通路影响很小,条件性回避反应是一项测试抗精神病作用的指标,奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应,僵住反应是运动系统副作用的一项有效指标,与其它抗精神病药不同,奥氮平在“抗焦虑”测试中能增加反应。
  在超过2900例具有阴阳性症状的精神分裂症患者中,进行与安慰剂及比较组的对照试验,发现奥氮平能显著改善阴阳性症状。
  药代学特征奥氮平口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度。吸收不受进食影响。在研究剂量为1到20毫克的临床研究中,奥氮平的血浆浓度呈线性,且与剂量成比例。
  奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢。主要循环代谢产物是10─N─葡萄糖苷酸,从理论上说,它不会穿越血脑屏障。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D6参与N─去甲基和2─羟甲基代谢产物的形成。在动物研究中,这两种代谢产物的体内药理学活性均显著小于奥氮平。主要的药理学活性来自于奥氮平本身。
  健康个体口服该药后,最终清除的平均半衰期为33小时(5%至95%为21至54小时),血浆平均清除率为26L/小时(5%至95%为12至17L/小时)。奥氮平的药代动力学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化。吸烟状况、性别以及年龄虽然能影响奥氮平的清除率和半衰期,但这些因素单独发生影响的幅度与个体间的整体变异相比并不大。
  肾功能严重损害者与肾功能正常者相比,奥氮平的平均半衰期或血浆清除率之间无显著差异,约75%放射标记的奥氮平主要以代谢产物的形式从尿中排出。
  肝功能轻微受损的吸烟者与无肝功能受损的非吸烟者相比,其清除率下降。
  在7至1000微克/毫升浓度范围内,奥氮平的血浆蛋白结合为93%。奥氮平主要与白蛋白和α1─酸性糖蛋白结合。
  研究白种人、日本人和华人发现,奥氮平的药代动力学参数在这三种人群中无差异,细胞色素P450异体CYP2D6状态不影响奥氮平的代谢。
  [适应症]
  [作用与用途]     奥氮平适用于精神分裂症和其它有严重阳性症状(例如:妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑)和/或阴性症状(例如:情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏)的精神病的急性期和维持治疗。奥氮平亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状,对于取得初步疗效、需要继续治疗的患者,奥氮平可有效维持其临床症状的缓解。
  服用方法奥氮平的推荐起始剂量为每日10毫克,服药与是否进食无关,因其吸收不受进食影响。奥氮平的剂量范围在每日5毫克至20毫克。每日剂量须根据临床状况而定,超过每日10毫克的常规剂量用药,应先进行适当的临床评估。
  在临床因素许可的情况下,老年患者起始剂量为每日5毫克,严重肾功能损害或中度肝功能损害患者,起始剂量亦为每日5毫克,患者如有多种可减慢奥氮平代谢的因素(女性、老年、非吸烟者),起始剂量亦应降低,奥氮平尚未有在18岁以下者在研究的数据。
  或遵医嘱。
  不良反应对2500名患者有服用奥氮平的原始数据库,治疗条件和疗程差异显著,包括开放和双盲研究、住院和门诊治疗以及短程和长期用药。
  临床试验中与奥氮平使用有关的唯一不良反应是嗜睡和体重增加,34%服用奥氮平的患者血浆催乳素浓度有一过性的轻度升高(末点均数不超过正常值上限,与安慰剂无统计差异),相关临床表现(例如:男性乳房增大)罕见,绝大多数患者的激素水平无需停药即可回复至正常范围。
  临床试验中偶见不良反应(1-10%),包括头晕、@@@@不能、食欲增强、外周水肿、直立性低血压、口干及便秘。偶见肝脏转氨酶ALT  SGPT和AST SGOT无症状的一过性升高。
  禁忌症奥氮平禁用已知对该药中任意一种成分过敏的患者。
  注意事项用药特殊注意事项
  注意:
  神经阻滞剂恶性综合症(NMS):临床试验中未见有奥氮平所致的NMS报道。但NMS是一种潜在的致命综合症,在其它抗精神病药使用中已有报道,NMS的临床表现有高热、肌强直、精神状态改变及自主神经紊乱(脉搏和血压不规则、心动过速、大汗淋漓及心律不齐),其它体征可有肌酐磷酸激酶升高、肌血红蛋白尿、(横纹肌溶解)及急性肾功能衰竭。患者如出现NMS的临床表现,或仅有高热而无NMS的临床表现,均应停用所有抗精神病药,包括奥氮平。
  迟发性运动障碍:与氟哌啶醇比较研究6周以上,奥氮平所致包性运动障碍发生率较低,具有统计显著性。但长期使用抗精神病药,迟发性运动障碍风险增加,如果患者出现迟发性运动障碍的体或症状,应减药或停药,上述症状可在停药时恶化,甚至在停药后出现。
  注意事项:
  肝功能指标:偶可出现肝脏转氨酶ALT、AST不伴症状的一过性升高,多见于用药初期,有ALT 和/或AST升高、肝脏损害体征和症状、用药前已有与肝功能储备受限有关疾病以及使用具有潜在肝脏毒性药物的患者,应加以观察。治疗中如出现ALT/或AST升高,应考虑随访和减药。
  癫痫:与其它抗精神病药类似,奥氮平慎用于癫痫史或有癫痫相关疾病的患者。
  血液学指标:与其它抗精神病药类似,奥氮平慎用于有下列情况的患者:
  任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低;
  药物所致骨髓抑制/毒性反应史;
  伴发疾病,放疗或化疗所致的骨髓抑制
  酸性细胞过多性疾病,或骨髓及外骨髓增殖性疾病。
  临床实验发现,许多氯氮平所致粒细胞减少症或粒细胞缺乏症病使的患者使用氯氮平后未见复发。
  抗胆碱能活性:临床实验表明,抗胆碱能作用发生率较低,但患者有合并症时服用奥氮平的资料有限,建议在合并前列腺增生、麻痹性肠梗阻,窄角性青光眼或相关疾病史慎用。
  多巴胺能拮抗作用:奥氮平在体外有多巴胺拮抗作用。从理论上说,它和其它抗精神病药一样,能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。
  中枢神经系统活性:奥氮平的原初作用部位就是中枢神经系统,但在与其它中枢神经系统药物包括酒精合并使用时应加以注意。
  孕妇及哺乳
  妇女用药尚未有充分而对照良好的设计来研究妊娠妇女使用奥氮平的情况,服用奥氮平期间,如果怀孕或打算怀孕,应告知医生,由于该药在人类中使用的经验有限,对胎儿有潜在风险,妊娠期用药应权衡利弊。
  用药的哺乳期大鼠乳汁中可见奥氮平分泌,人类中是否有分泌尚未明确,建议服用奥氮平期间避免哺乳婴儿。
  对驾驶员及机械
  操作能力的影响奥氮平可引起嗜睡,因此,患者在操纵危险性机器包括机动车时应慎用。
  药物相互作用○1奥氮平的代谢受P450细胞色素异体抑制或诱导剂的影响,特别是CYP1A2的活性。吸烟或合并卡马西平可增加奥氮平的清除率,吸烟和卡马西平疗法能诱导CYP1A2的活性。已知CYP1Y2的活性的强效抑制剂可降低奥氮平的清除率。奥氮平并非CYP1A2活性的强效抑制剂。茶碱主要由CYP1A2代谢,其药代动力学不受奥氮平影响。
  在临床试验中,下列药物与单剂量奥氮平合并给药,未见代谢抑制现象:丙咪嗪或其代谢产物去甲丙咪嗪(CYP2D6,CYP3A,CYP1A2)、华法令(CYP2C19),茶碱(CYP1A2)或安定(CYP3A4,CYP2C19),奥氮平与锂盐或双环哌丙醇合并用药时亦未见交互作用。
  奥氮平稳态浓度对乙醇的药代动力学没有影响。但服用奥氮平的同时服用乙醇可出现附加的药理学作用,如镇静作用加强。
  单剂量的含铝及含镁抗酸剂或西咪替丁对奥氮平的口服生物利用度没有影响,合并活性碳可降低奥氮平的口服生物利用度50%至60%。
  奥氮平的吸收不受进食影响。
  人类肝脏微粒体体外实验表明,奥氮平较少影响细胞色素P450异体CYPIA2,CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A。
  药物过量奥氮平用药过量方面的资料有限,临床试验中,67例患者有意或无意用药过量,最大服用量为300毫克,症状仅有倦睡和言语不清,住院观察病例包括那位用药300毫克的患者无化验或心电图异常改变,用药过量后生命指征通常在正常范围内。
  动物实验表明,预计症状事实上是该药已知药理学作用的强化,症状包括嗜睡、视物模糊、呼吸抑制、低血压,亦可有锥体外系反应。
  大鼠和小鼠的半数致死剂量分别为175和210毫克/公斤,狗和猴子单次口服剂量达100毫克公斤不会致死。
  奥氮平无特殊解毒剂,因此中毒时应予支持疗法,处理时还应注意,中毒涉及的药物往往不止一种。
  用药过量的处理:急性用药过量者,应建立并维持呼吸通路,保证充足氧供和通气,给予活性炭,可减少奥氮平的生物利用度50%至60%,亦可洗胃(如患者意识不清,应先插管)。
  应妥善处理低血压和循环衰竭,如静脉补液和或予拟交感药如去甲肾上腺素,不可使用肾上腺素或其它激动受体的拟交感药,受体激动可加重低血压,因为奥氮平已阻滞了受体,应予心血管系统监

  丁螺环酮
  丁螺环酮,其治疗广泛性焦虑的作用与安定类相当,还广泛应用于抑郁症的辅助治疗中。
  商品名及别名布斯哌隆、一舒
  英文名Buspirone(Buspar,Travin)
  制剂片剂:5mg;10mg。
  【适应症、作用与用途】为新一代非BZ类抗焦虑药,本品具有抗焦虑作用,但其机制与安定类不同,其主要作为5-HT1A受体激动剂而产生抗焦虑效果。同时,由于本品能减少体内5-HT受体敏感性而具有抗抑郁作用。无镇静催眠作用,也缺乏抗惊厥和肌肉松驰作用。因起效慢不适用于急性病例。亦可用于焦虑伴有轻度抑郁者。最大优点为不产生依赖,因而无滥用危险。本品经肝脏代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP),仍有一定生物活性。只有少量以原形自肾脏排出,大部分以代谢物排出。肝、肾功能不良时可影响本品的代谢及清除率。
  【注意】
  (1)副作用比苯二氮类药物低。用药过程中只有少数病人出现眩晕、头痛、头晕、腹泻、感觉异常、兴奋、出汗等,较大剂量时可出现烦躁不安。无依赖性。
  (2)本药对苯二氮类抗焦虑药的作用很少有影响。
  (3)由于用药经验不足,18岁以下儿童暂不用。
  (4)对本品过敏、严重肝肾功能不良、重症肌无力患者及分娩期禁用。
  【用法】口服:开始剂量为每日10mg,以后每2~3日增加1次剂量。一般有效剂量为每日20~30mg。如果每日用至40mg仍无效时,可能再加量亦无效,不应再用。显效时间在用药2周左右,少数患者还可更长,故在达到最大剂量后尚需继续治疗2~3周,故不要勿匆忙换药。

  维思通
  品名维思通
  商品名:维思通(RISPERDAL)
  化学名:利培酮片(risperidone)
  【性状】
  1mg利培酮片为白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色;
  2mg利培酮片为淡橙色薄膜衣片,除去包衣片呈白色。
  【药理作用】
  本品为苯并异恶唑衍生物,是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂,它与5—羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1- 肾上腺素能受体结合,并且以较低的亲和力与H1—组胺能受体和α2- 肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂,可以改善精神分裂症的阳性症状,但它引起的运动功能抑制,以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5—羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。
  【用法及用量】
  若病人原来使用的是长效抗精神病药,则可用本品治疗来代替下一疗程的用药。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。
  成人:每日一次或每日二次。起始剂量1mg, 在1周左右的时间内逐渐将剂量加大到每日2-4mg,第2周内可逐渐将加量到4-6mg。此后,可维持此剂量不变,或根据个人情况进一步调整。一般情况下,最适剂量为每日2- 6mg。每日剂量一般不超过10mg。
  肾病和肝病患者:建议起始剂量为每日二次,每次0.5mg。根据个体需要,剂量可逐渐加大到每日二次,每次1-2mg。
  【适应症】
  用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠,少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持治疗中,维思通可继续发挥其临床疗效。
  【不良反应】
  1.与服用本品有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。
  2.较少见的不良反应有:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。
  3.可能引起锥体外系症状,如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、@@@@不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。
  4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。
  5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。
  6.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。
  7.会引起血浆中催乳素浓度的增加,其相关症状为:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。
  8.偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。
  9.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报导。
  【注意事项】
  1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)的人应慎用,从小剂量开始并应逐渐增加剂量(见用法用量)。
  2.由于本品具有α受体阻断活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压,此时则应考虑减量。
  3.同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,引起迟发性运动障碍,其特征为有节律的不随意运动,主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍,应停止服用所有的抗精神病药。
  4.已有报道指出,服用经典的抗精病药会出现恶性症状群,其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神药物。
  5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品,因为在理论上该药会引起此病的恶化。
  6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值,故患有癫痫的病人仍应慎用本品。
  7.服用本品的患者应避免进食过多,以免发胖。
  8.鉴于本品对中枢神经系统的作用,在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。
  9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此,在了解到患者对该药的敏感性前,建议患者不应驾驶汽车或操作机器。
  【孕妇及哺乳妇女用药】
  怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明:利培酮对生殖无直接的毒性,也无致畸作用。尽管如此,除非益处明显大于可能的危险,怀孕妇女仍不应服用本品。
  本品是否会经人体乳汁排出尚不清楚,动物实验表明,利培酮和9—羟基-利培酮会经动物乳汁排出。因此,服用本品的妇女不应哺乳。
  【儿童用药】
  对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。有少量临床资料证明可安全应用于12~15岁的儿童。
  【老年患者用药】
  建议起始剂量为每日0.5mg或更低,根据个体需要剂量逐渐加大到每天2次,每次1-2mg。在获得更多的经验前,老年人加量过程中应慎重。
  【药物相互作用】
  1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。
  2.酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。
  3. 酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β—阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。
  4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。
  【药物过量】
  1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。
  2.酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。
  3. 酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β—阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。
  4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。
  【规格】
  1mg×20片/盒:69.60元  2mg×20片/盒:138.70元
  制造商:西安杨林制药有限公司
  地址:北京朝阳区工人体育场北路甲2号盈科中心A座18号层电话:(010)65392288

九.天然提取物

  路优泰
  通用名称:saint,Johns Wort Extracts(SWE),圣·约翰草提取物
  组成成分:Hypericum perforatum L.(贯中连翘,圣·约翰草)的干燥提取物
  理化性状:本品为白色膜衣片剂
  药理作用:动物实验发现,本品对脑细胞的5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)的再摄取均有明显的抑制作用,并且对此3个系统的再摄取抑制作用维持平衡,对单胺氧化酶A和B(MAO-A,B)的抑制作用只有在较高的药物浓度下才出现。其活性成分hyperforin对脑内的γ-氨基丁酸(GABA)和L-谷氨酸的再摄取也有抑制作用,对后者的作用更强,还可以提高大脑皮层的5-HT2受体的密度。研究发现,抑郁症患者的下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的活性增高,皮质醇分泌过多,而本品能抑制应激所致的皮质醇升高,并能增强抑郁症患者NE的功能,同时能提高夜间褪黑素的水平,调整昼夜节律改善睡眠,对中枢神经系统亦有激活松弛作用,可改善抑郁症患者的情绪。在日本的研究认为,本品的活性成分可诱导P450酶代谢,引起CYP3A4和CYP1A2作用,导致其他药物效价降低。
  药代动力学:本品的活性成分主要为hyperforin和金丝桃素(hypericin),还有一些与hyperforin结构相似的成分均具有抗抑郁作用。人体药理学和毒理学研究证实,hypericin和pseudohypericin的血浆浓度与本品的用量成正比,t1/2为24-48h。单剂量口服后,hyperforin和hypericin在体内的吸收速度并不快,分布情况符合二室模型,α相的t1/2约为2h,Tmax约为3h。服用本品300mg,tid,达到稳态浓度时,hypericin的血药浓度约为100-150ng.mL-1。动物实验表明,hypericin可通过血脑屏障,主要在肝脏代谢,代谢产物由尿排出。
  适应证:抑郁症、焦虑或烦躁不安。
  用法与用量:成人和12岁以上儿童:每次300mg,bid-tid,po。日剂量不超过1800mg,维持剂量为300-600mg.d-1,疗程为3-6个月。
  药物不良反应:主要表现为胃肠道反应、头晕、疲劳、镇静、过敏反应(如皮肤红、肿、痒)。
  注意事项:①严重肝肾功能不全者慎用或减量。②有光敏性皮肤的患者慎用。③妊娠期和哺乳妇女是否安全尚不明确。④12岁以下儿童禁用。⑤由于本品有抑制MAO的作用,饮食方面应限制乳酪制品的摄入。
  规格包装:膜衣片:300mg,铝塑包装:15片/盒。
  生产厂家:德国威玛舒培博士药厂
  厂址:Willmar schwabe street 4,D-76227 Karlsruhe,Germany
  进口注册证号:X20000305

十.其它药物
 
        1.达体朗  2.黛力新  3.美舒郁(盐酸曲唑酮)  4.米安色林
        达体朗
  别名:Tatinol
  理化特性:成份:
  每片含有12.5mg噻奈普汀。
  特点:
  噻奈普汀在人体对与抑郁有关的焦虑症具有作用。
  作用与用途:用于治疗抑郁症(轻度、中度或重度)。
  用法和用量:口服:
  ⑴剂量一般为每日三片,于早、中、晚三餐前服用。
  ⑵如果年龄超过70岁或存在肾功能衰竭,剂量酌减。
  ⑶未经医生同意,请勿停药。所有病人必须严格按照医生的医嘱服药。
  过量:
  如无意或有意过量服药,需立即请医生会诊并提供所有资料,治疗措施包括:洗胃、心肺、代谢和肾功能监察,针对出现的临床表现对症治疗,特别注意通气和纠正代谢和肾脏功能紊乱。
  注意事项:禁忌症:
  ⑴正服用MAOI类药物。
  ⑵妊娠或哺乳;
  ⑶未满15岁的儿童。
  副作用:
  少数病人服用本药后可或多或少地出现副作用,如疲倦、食欲不振、失眠、瞌睡等。
  注意事项:
  ⑴如果您需要全身麻醉,请告知您的麻醉师您正在服用本药,并在手术前24或48小时停服本药。
  ⑵不要突然停药,需在7至14天以上逐渐减量。
  ⑶如在妊娠或哺乳中,请告知您的医生。为避免不同药物之间可能出现的相互作用,请您主动地将您正服用的其他药物告知您的医师或药师。不应放在孩童可触及的地方。
  对驾车或操纵能力的影响:
  一些病人会出现警觉注意力下降,需告知病人特别是驾车或操纵机器的病人,由于服用本药而出现的易打瞌睡的危险性。
  贮藏:贮存条件:
  低于30℃。
  有效期:
  三年,如超过包装上标明的有效期,请勿服用。
  剂型与包装:每盒10片和30片包装。每片含有12.5mg噻奈普汀。
  厂商:法国施维雅国际公司
  批准文号:进口药品注册证编号:X19990247

  黛力新
  商品名:黛力新(Deanxit)
  成分
  每一糖衣片含相当于0.5mg氟哌噻吨的二盐酸氟哌噻吨,以及相当于10美利曲辛的盐酸美利曲辛。片剂含乳糖。颜色:靛蓝和藻红。
  药理作用
  黛力新是由两种非常有效的化合物组成的合剂。氟哌噻吨-一种神经阻滞剂,小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用。美利曲辛-一种双相抗抑郁剂,低剂量应用时,具有兴奋特性。
  两种成份的合剂具有抗抑郁,抗焦虑和兴奋特性。
  药动学
  口服氟哌噻吨或美利曲辛均可在大约4小时达到血浆高峰浓度。氟哌噻吨的生物半衰期约为35小时,而美利曲辛约为19小时。氟哌噻吨和美利曲辛合用并不影响其单独的药动学特性。
  适应症
  轻、中型焦虑--抑郁--虚弱
  神经衰弱、心因性抑郁,抑郁性神经官能症,隐匿性抑郁,心身疾病伴焦虑和情感淡漠,更年期抑郁,嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。
  禁忌症
  心肌梗塞的恢复早期。束支传导阻滞,未经治疗的闭角性青光眼。急性酒精、巴比妥类药物及鸦片中毒。用单胺氧化酶抑制剂的病人,两周内不能使用本品。对兴奋或活动过多的病人不主张用此药,因药物的兴奋作用可能加重这些症状。
  副作用
  在推荐用量范围内,副作用极为少见,可能会有短暂的不安和失眠。
  注意事项
  若病人已预先使用了具镇静作用的安定剂,应逐渐停用。
  妊娠期和哺乳期患者
  妊娠期和哺乳期患者最好不使用本品。
  药物相互作用
  本品可增强机体对乙醇、巴比妥和其它中枢神经系统抑制剂的反应。与单胺氧化酶抑制剂合用可能导致高血压危象。神经阻滞剂和抗抑郁剂可降低胍乙啶和类似作用化合物的抗高血压作用。抗抑郁剂还可加强肾上腺素和去甲肾上腺素的作用。
  用法
  成人
  通常每天2片:早晨及中午各一片;
  严重病例早晨的剂量可加至2片。
  老年病人:早晨服1片即可。
  维持量:通常每天1片,早晨口服。
  对失眠或严重不安的病例,建议在急性期加服镇静剂。
  药物过量
  症状:在服药过量后,美利曲辛中毒症状,特别是抗胆碱能的症状较突出。氟哌噻吨所致的锥体外副作用则极少发生。
  治疗:对症治疗及支持疗法。尽早洗胃,可以服用活性碳。采用必要措施维护呼吸和心血管系统功能,此时禁忌使用肾上腺素。惊厥可使用安定。
  包装:20片/盒
  制造商:H.Lundbeck A/S 灵北制药
  地址:北京建国门内大街18号恒基中心办公楼二坐十层
  电话:010-65186635/37

  美舒郁(盐酸曲唑酮)
  50毫克/片
  组成
  每片含盐酸曲唑酮(Trazodone hydrochloride)50mg。
  药理作用
  美舒郁对于人类的抗抑郁作用,其机构未完全被了解。在动物上,美舒郁选择性的抑制Brain synaptosomes 对于serotonin的吸收,同时对于serotonin 的前趋物,5-hydroxytry ptophan所诱发的行为改变有加强作用,美舒郁对于麻醉后的狗的心脏传导效应和三环抗抑郁剂所引起的,在性质上有所不同,同时于量上也较不显著,美舒郁不是单胺氧化酵素抑制剂(MAOI)同时和安排他命类的药物也不同,并不会刺激中枢神经系统。对于人类美舒郁口服后可良好吸收,并不会选择性的集中于任一组织。当美舒郁于饭后服用时,食物可能会增加药量的吸收,减少最高血中浓度同时延长到最高浓度的时间,当空用腹使用美舒郁时,大约于一小时可达最高血中浓度,而于饭后服用则须两小时。美舒郁的排泄是两相的包括初相(半衰期3至6小时)接着是较慢的第二相(半衰期5至9小时),同时并不受食物的影响,因为美舒郁在身体的排除速率因人而异。对某些病人,美舒郁可能会储积于血浆中。对于美舒郁有反应的病人,三分之一的住院病人和一半的门诊病人,在治疗开始的第一周,会有治疗反应;四分之三的病人,在第二周内会有一定治疗效果;四分之一病人需要二至四周才能达到治疗效果。
  适应症
  治疗各种形态之抑郁症。
  禁忌症
  严重肝功能障碍及对本品过敏之病人。
  副作用
  美舒郁最常见的副作用是镇静。
  有时会伴有疲劳、激动、口干、头昏和低血压。
  药物相互作用
  美舒郁可能会加强酒精的作用,与MAO抑制剂有相互作用,不宜合并使用。
  孕妇、哺乳期妇女及儿童之使用
  由于缺乏经验,本品不推荐使用在孕妇及哺乳期妇女。对于十八岁以下者,其使用效果与安全性尚未确立。
  用量与用法
  剂量应从低量开始,渐渐增加并注意临床反应和任何无法耐受的反应。有昏睡现象发生时,须将每日剂量的大部分置于睡前服用或降低剂量。一般情况下,美舒郁应于饭后或点心后立即服用。在治疗第一周内症状有所减轻,在两周内会有较佳的抗抑郁效果。25%病人,需要二周至四周才能达到较佳的治疗效果。
  普通成人剂量
  最初建议剂量是每天150毫克,每三至四天可增加五十毫克(一日)。对于门诊病人的最高剂量每天不得超过400毫克(分开服用)。住院病人(即较严重的抑郁病人),每天不得超过600毫克(分开服用)。
  维持剂量:对于较长的维持治疗,剂量应保持在最低剂量。一旦有足够的反应,剂量可依治疗反应渐渐降低。一般建议应该继续几个月以上。
  包装
  盒装:50mg/片,20片/盒。

  米安色林
  米安色林能阻滞突触前膜上的α2肾上腺受体(NE)浓度增高,并阻断脑内5-羟色胺5-HT受体。本品起效快,有抗抑郁、镇静催眠及抗焦虑作用。在外周,可对抗组胺和5-HT的作用,但无抗胆碱作用。对心血管作用小,很少引起低血压。老年人和心脏病患者易于耐受。
  米安色林口服易吸收,可分布全身,易透过血脑屏障。达峰时间为2~3个小时,半衰期青壮年为14~33小时,60岁以上为33±15小时。生物利用度较低,约为30%。可能有首过效应。血浆蛋白结合率为96%。口服6天后达稳态血浓度,治疗血药浓度为25~70纳克/毫升。本口95%经肝脏代谢,主要代谢产物为去甲基、8-羟化和N-氧化衍生物,前两者有活性,主要从尿排出,仅1%~2%以原形自肾排出。
  米安色林适用于各型抑郁症的治疗,特别适合伴有心脏病的抑郁症患者或合并其他药物治疗的抑郁症患者。与阿米替林比较,本品对思维迟钝、运动性抑制自责及自杀念头的改善更好。本口30~60毫克的疗效约与阿米替林75~150毫克相等。本品亦可用于治疗原发性焦虑症或伴有抑郁症的焦虑症。
  成人开始时每天30毫克,根据临床效果逐步调整剂量。有效剂量为每天30~90毫克。老年人开始服用时不超过每天30毫克,应在密切观察下逐步增加剂量。一般服用稍低于正常维持量的剂量,即可获得满意疗效。
  米安色林副作用较轻,大剂量时有困倦、疲劳、失眠、口干、便秘、焦虑等症状。偶有造血功能障碍、癫痫发作、轻度躁狂、低血压、肝功能损害、关节痛、浮肿及男子女性型乳房。少数老年人可出现T波改变和ST段降低。
  米安色林能加剧乙醇对中枢的抑制作用,故治疗期间应禁酒。不应与单胺氧化酶抑制剂同时服用,停用单胺氧化酶抑制剂两周之内不应服用本药。与可乐定、甲基多巴、胍乙啶或普萘洛尔均无相互作用,但是应监测同时服用降压药病人的血压。
  在一项米安色林与阿米替林治疗抑郁症的对照观察研究中,米安色林与阿米替林的显效率均无显著差异(P>0.05),两组治疗后汉米尔顿抑郁量表(HAM-D)分值明显降低,两组的减分离无显著差异(P>0.01)。经治疗药物副反应症状量表(TESS)评定副作用,两组治疗第1~2周评分均高于治疗前,第4周后均逐渐下降,表明副作用主要在用药早期出现。两组比较,治疗后2和4周时,治疗组米安色林的副作用显著较少,其余时间相仿。副作用中口干、便秘、视力模糊、头晕、排尿困难、心电图窦性心动过速、传导阻滞及T波改变等以对照组阿米替林显著较多。在另外两项米安色林与阿米替林治疗老年抑郁症的对照研究中,米安色林与阿米替林两组的显效率无显著差异,且HAM-D评分均随治疗时间延长而逐步下降,提示两药均有明显的抗抑郁作用,而且米安色林较阿米替林起效快。主要副作用有困倦、嗜睡等,仅有一例粒细胞减少,但减少其剂量(每天<30毫克)可自行恢复。
  2002年08月27日《中国医药报》

十一.药价

药名                           包装          价格       用量          
多虑平                         25mg*100     8.00      150mg~300mg        
阿米替林                       25mg*100     21.00     150mg~250mg
路滴美(麦普替林,诺华)        25mg*30      40.20     150mg~300mg
丙咪嗪                         25mg*100     8.90      150mg~300mg
氯丙咪嗪                       25mg*48      41.5      150mg~300mg
安拿芬尼(氯丙咪嗪,诺华)      25mg*30      41.4      150mg~300mg
百优解(氟西汀,礼来)          20mg*28      341.90    20mg~80mg
优克(氟西汀,常州四药)        20mg*7       38.00     20mg~80mg
赛乐特                         20mg*10      136.6     20mg~80mg
左洛复                         50mg*14      120.40    50mg~150mg
美抒玉                         50mg*20      98.90     150mg~300mg
怡诺思(万拉法新,惠氏百宫)    75mg*14      153.00
                             150mg*14     198.00    75mg~225mg
博乐欣(万拉法新,成都大西南)  25mg*16      66.70     75mg~225mg
瑞美隆                        30mg*10      162.00    30mg~45mg
喜普妙(西酞普兰)             约10.00元一片
兰释                           3元多一片(具体情况,欢迎大家提供)


 (以上药价仅供参考)


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